Haloperidool (haloperidool)

Kirjeldus 04.06.2015

  • Ladinakeelne nimi: Haloperidol
  • ATX-kood: N05AD01
  • Toimeaine: haloperidool
  • Tootja: Gedeon Richter (Ungari), Moskhimpharmpreparaty neid. N.A.Semashko (Venemaa)

Koostis

Toimeaine on haloperidool.

Tabletid sisaldavad 1,5 või 5 mg ainet. Täiendavad elemendid on: talk, kartulitärklis, želatiin, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat.

1 ml lahust sisaldab 5 mg toimeainet. Täiendavad ained on: süstitav vesi, piimhape, metüülparabeen, propüülparabeen.

Ratiopharm'i tilgad sisaldavad 2 mg toimeainet 1 ml kohta. Täiendavad ained on: metüülparahüdroksübensoaat, puhastatud vesi, propüülparahüdroksübensoaat, piimhape.

Vormivorm

Tabletid ja süstelahus. Samuti toodab firma Ratiopharm haloperidooli.

Farmakoloogiline toime

Mis on haloperidool? Mis see ravim on? Haloperidool on neuroleptiline, antipsühhootiline, antiemeetiline ravim.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Toimeaine on saadud butürofenoonist. Blokeerib dopamiini, aju mesokortikaalsetes struktuurides on postünaptilistel retseptoritel tugev antipsühhootiline toime. Hoolimata suurest antipsühhootilisest aktiivsusest ühendab ravim mõõdukalt väljendunud sedatiivseid ja antiemeetilisi toimeid. Sellel ei ole antikolinergilist toimet, kuid see põhjustab ekstrapüramidaalseid häireid. Sedatsioon, mida põhjustab retikulaarsete apteekide alfa-adrenergiliste retseptorite blokaad.

Antiemeetiline toime saavutatakse emeetilise keskuse blokeerimisega vallandusvööndis. Dopamiini retseptorite blokeerimisel hüpotalamuses esineb galaktorröa ja hüpotermiline toime. Pikaajalise ravi korral muutuvad endokriinse seisundi muutused, väheneb gonadotroopse hormooni produktsioon ja prolaktiini süntees suureneb, kuna see avaldab mõju eesmisele lõpus. Ravim kõrvaldab püsivad muutused isiksuses, maania, hallutsinatsioonid, pettused, suurendab patsiendi huvi maailma vastu.

Haloperidooli manustatakse patsientidele, kellel on tekkinud resistentsus teiste antipsühhootiliste ravimite suhtes. Ravimil on patsientidele aktiveeriv toime.

Hüperaktiivsetel lastel on haloperidool võimeline kõrvaldama käitumuslikud häired, liigne motoorne aktiivsus.

Haloperidooldekanoaat toimib haloperidooliga võrreldes kauem.

Pikaajaliste ravimvormide terapeutiline toime kestab kuni 6 nädalat.

Maksimaalne kontsentratsioon pärast lahuse manustamist on täheldatud 10... 20 minuti pärast, kasutades tablette - pärast 3-6 tundi. Lahus ja tabletid erituvad uriiniga ja väljaheitega suhtega 2: 3. Tilgad erituvad sapiga (15%) ja uriiniga (40%).

Näidustused Haloperidooli kasutamiseks

Näidustused kasutamiseks järgmiselt. Ravim on ette nähtud hallutsinatsioonideks, deliiriumiks, akuutseks psühhoosiks, paranoiliseks seisundiks, psühhomotoorseks agitatsiooniks, "steroidide" psühhoosiks, alkohoolseks ja narkootikumide psühhoosiks, agitatsiooniga depressioonile, oligofreeniale, Tourette'i haigusele, erinevate geneetiliste psühhooside tekkele koos Huntingtoni koreaga psühhosomaatiliste häiretega. lapsepõlve autism, laste hüperaktiivsus.

Vastunäidustused

Ravimit ei kasutata kesknärvisüsteemi tõsiste inhibitsioonide suhtes, kes ei talu toimeainet, kesknärvisüsteemi patoloogiat, millega kaasnevad ekstrapüramidaalsed ja püramiidsed sümptomid, imetamise, hüsteeria, depressiooni, Parkinsoni tõve, raseduse ajal kuni kolmeaastased lapsed. Inimese intrakardiaalse juhtivuse, stenokardiaga, QT-intervalli pikenemisega koos nurga sulgemise glaukoomiga, hüpokaleemiaga, dekompenseeritud südamehaigusega, epilepsia, türeotoksikoosiga, neerude ja maksa patoloogiaga, hingamisteede ja pulmonaalse südamepuudulikkusega, alkoholismi, eesnäärme hüperplaasiaga. ägeda nakkushaiguse korral kasutatakse KOK-i haloperidooli ettevaatusega.

Haloperidooli kõrvaltoimed

Närvisüsteem: uimasus, peavalu, agitatsioon, ärevus, akatiisia, hirmud, ärevus, hallutsinatsioonide ägenemine, psühhoos, letargia, depressioon või eufooria, epilepsiaepisoodid, tardive düskineesia, pikaajalise ravi korral ekstrapüramidaalsed häired, hiline düstoonia (veenide spasmid, turse; käte, jalgade, torso, kaela kontrollimatu liikumine, pahaloomuline neuroleptiline sündroom (teadvuse kaotus, kusepidamatus, kiire või hingamisraskused, suurenenud higistamine, ebastabiilsus) l vererõhk, arütmia, tahhükardia, hüpertermia, epileptilised krambid, lihasjäikus).

Südame-veresoonkonna süsteem: ventrikulaarse fibrillatsiooni ja flutteri tunnused EKG, tahhükardia, arütmia, ortostaatilise hüpotensiooni, vererõhu languse korral.

Seedetrakt: kõhukinnisus, suukuivus, söögiisu vähenemine, hüposalivatsioon, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, maksafunktsiooni häired.

Vere moodustumise organid: kalduvus monotsütoosile, erütropeeniale, agranulotsütoosile, leukotsütoosile, leukopeeniale on ajutised.

Urogenitaalsüsteem: priapism, suurenenud libiido või vähenenud tugevus, menstruatsioonihäired naistel, hüperprolaktineemia, günekomastia, valu rinnus, perifeersed tursed, eesnäärme hüperplaasia korral täheldatakse uriinipeetust.

Võimalikud on ka järgmised kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, valgustundlikkus, larüngospasm, bronhospasm, naha makulopapulaarsed muutused, nägemise hägusus, retinopaatia, katarakt, hüponatreemia, hüpoglükeemia, kaalutõus, alopeetsia.

Kasutusjuhend Haloperidool (meetod ja annus)

Haloperidooli tabletid, kasutusjuhised

Nõustuge sees, peske maha täis klaasi piimaga, veega. Algannus on 0,5-5 mg kolm korda päevas. Päevas mitte rohkem kui 100 mg. Ravi kestus on 2-3 kuud. Ravim tühistatakse järk-järgult, annust vähendatakse aeglaselt ja need kantakse säilitusannusesse 5–10 mg päevas.

Tourette'i tõbi, mitte psühhootilised käitumishäired: 2-3 korda päevas 0,05 mg / kg / päevas, annuse järkjärguline suurendamine 0,5 mg üks kord nädalas kuni maksimaalselt 0,075 mg / kg / päevas.

Kasutage lahendust

Haloperidooli intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud keskmine ühekordne annus on 2-5 mg, süstimiste vaheline intervall on 48 tundi. Äge alkohoolne psühhoos: intravenoosne 5-10 mg.

Juhised Haloperidol Ratiopharm'i tilkadele

Tavaline kasutamine kuni kolm korda päevas koos toiduga.

Täiskasvanutele määratakse tavaliselt 0,5-1,5 mg 3 korda päevas. Lisaks võib ravimi annus tõusta keskmiselt kuni 10-15 mg päevas. Ägedate sümptomite korral on lubatud 15 mg päevas ja rohkem. Maksimaalne annus on 100 mg päevas.

Algannus kolmeaastastele lastele on 0,025-0,05 mg kehakaalu kilogrammi kohta, mis võetakse 3 korda. Maksimaalset väärtust võib suurendada 0,2 mg-ni kehakaalu kilogrammi kohta.

Üleannustamine

Trigor, lihaste jäikus, vererõhu langus. Rasketel juhtudel on registreeritud šokk, hingamisteede depressioon, kooma. Nõuab maoloputust, enterosorbentide määramist. Norepinefriini ja albumiini kasutatakse vereringe parandamiseks. Epinepriini ei tohi kasutada. Parkinsonismivastased ravimid ja kesksed antikolinergilised blokaatorid võivad vähendada ekstrapüramidaalsete sümptomite raskust. Dialüüs ei ole tõestanud oma efektiivsust.

Koostoime

Haloperidool suurendab hüpnootiliste ravimite, barbituraatide, opioidanalgeetikumide, tritsükliliste antidepressantide, etanooli, kesknärvisüsteemi üldanesteesia agensite inhibeeriva toime raskust. Ravim suurendab antihüpertensiivsete ravimite mõju, m-antikolinergilised ravimid, inhibeerib MAO inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantide metabolismi, samal ajal kui nende toksilisus ja rahustav toime üksteist suurendavad. Buprorioon kombinatsioonis haloperidooliga suurendab suurte epileptiliste krampide tõenäosust, vähendab epileptilist künnist. Ravim nõrgendab norepinefriini, fenüülefriini, dopamiini, epinefriini vasokonstriktsiooni. Ravim vähendab krambivastaste ravimite tõhusust, parkinsonismivastased ravimid muudavad antikoagulantide toimet. Vaimse häire tekkimise oht suureneb koos ravimiga Methyldopa. Amfetamiinid võivad vähendada haloperidooli antipsühhootilist toimet. Tugeva kohvi, tee joomisel väheneb haloperidooli efektiivsus. Antiparkinsoonsed, antihistamiinsed, antikolinergilised ained suurendavad neuroleptikumide m-antikolinergilisi toimeid, vähendavad selle antipsühhootilise toime raskust. Mikrosomaalsete oksüdatsiooni indutseerijate, barbituraatide, karbamasepiini pikaajalise kasutamise korral väheneb neuroleptiline kontsentratsioon veres. Kombinatsioonis liitiumpreparaatidega on võimalik entsefalopaatia teke, ekstrapüramidaalsete häirete tõsiduse suurenemine. Fluoksetiin suudab suurendada ekstrapüramidaalsete sümptomite, närvisüsteemi kõrvaltoimete tõsidust. Ekstrapüramidaalseid reaktsioone põhjustavate ravimite väljakirjutamine suurendab ekstrapüramidaalsete häirete tõsidust ja sagedust.

Müügitingimused

Ladustamistingimused

Pimedas kohas, mis lastele kättesaamatus temperatuuril mitte üle 25 kraadi Celsiuse järgi.

Kõlblikkusaeg

Mitte rohkem kui 3 aastat.

Erijuhised

Nõuab regulaarselt jälgida maksa maksa proove, jälgida EKG dünaamikat, verepilti. Ravimi parenteraalne manustamine toimub ainult raviarsti järelevalve all. Pärast terapeutilise toime saavutamist lülituvad nad ravimi tablettide võtmisele. Hilise düskineesia registreerimisel ravi ajal tuleb annust järk-järgult vähendada kuni täieliku lõpetamiseni. Kuuma vanni võtmisel on võimalik hüpotalamuses paikneva perifeerse, keskse termoregulatsiooni pärssimise tõttu kuumenemine. Raske füüsilise töö tegemisel tuleb olla ettevaatlik. Kuumarabanduse, suurenenud antikolinergiliste toimete ohu tõttu ei ole kogu raviperioodi vältel soovitatav kasutada käsimüügiravimeid. Valgustundlikkuse riski tõttu peavad patsiendid kaitsma päikesevalguse eest nahka. Haloperidool tühistatakse järk-järgult "äravõtmise" sündroomi tekkimise ohu tõttu. Sageli peitub ravimi aneemiavastane toime ravimi toksilisuse märke ja raskendab ka seisundite diagnoosi, millega kaasneb iiveldus. Haloperidool võib lahuse segamisel tee ja kohviga sadestuda. Enne ravimi pikaajalise vormi määramist kantakse patsient teiste antipsühhootikumide hulgast Haloperidolile, et ennetada ägeda ülitundlikkuse teket ravimi suhtes. Ravim mõjutab sõidukite juhtimist.

Ravim on kirjeldatud Wikipedias.

Haloperidool ja alkohol

Alkoholi puhul on ravim kokkusobimatu, kuna nende koostoime kesknärvisüsteemile suureneb.

Analoogid

Analoogid on ravimid Galomond, Halopril, Senorm.

Haloperidooli ülevaated

Efektiivselt aitab hallutsinatoorsete häirete korral kõrvaldada olematud nägemused, psühhoos. Haloperidooli ülevaated iseloomustavad ravimit kerge, tõestatud neuroleptikuna. Sageli kasutatakse psühhootilisteks süstideks. Kuid ravimit peetakse vananenuks, sellel on suur hulk tugevaid kõrvaltoimeid (uimasus, inhibeerimine), võib põhjustada ekstrapüramidaalseid häireid. Ravimi hind on vastuvõetav.

Hind Haloperidol kus osta

Hind Haloperidooli tabletid 1,5 mg 50 tk on 45-50 rubla.

10 ampulli 5 mg / ml maksavad umbes 75 rubla.

Haloperidool: kasutusjuhised, ülevaated, hind, analoogid, näidustused kasutamiseks

Haloperidooli tuntakse kui üks võimsamaid antipsühhootilisi ravimeid, mille kasutamine on lubatud ainult arsti järelevalve all.

Saadaval mitmesugustes vormides (tablettides, invasiivseks kasutamiseks), mis on ette nähtud psüühikahäirete, autismi, lakkamatute luksude ja oksendamise raviks.

Mis see ravim on?

Neuroleptiline aine nimega haloperidool.

Ravimi aktiivne antipsühhootiline toime on kombineeritud mõõduka sedatiivse toimega (haloperidooli väikeste annuste kasutamisel).


Võimaldab efekti korrutada:

  • unerohud;
  • narkootilise toimega valuvaigistid;
  • üldanesteesias kasutatavad ained;
  • kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid.

Sel põhjusel nõuab see keeruka narkootikumide tarbimisega väga hoolikat kohtumist.

Radari andmetel on narkootikumide registril nimi Haloperidol-ratiopharm (Haloperidol-ratiopharm).

Näidustused

Nimetatakse teraapias:

  • psühhomotoorne agitatsioon;
  • maania riigid;
  • dementsus;
  • ofigofrenii;
  • psühhopaatia;
  • skisofreenia;
  • alkoholi ja narkomaania;
  • eksitav seisundid;
  • hallutsinatsioonid;
  • paranoilised kalded;
  • äge psühhoos;
  • ülemäära põnevil olek;
  • agressiivsus;
  • käitumishäired (lastel ja eakatel patsientidel);
  • peksmine;
  • lakkamatu luksumine;
  • püsivad oksendamisrünnakud (positiivse reaktsiooni puudumisel teisele ravivormile).

Ravimit võib kasutada nii monoteraapias kui ka kompleksravis.

Kõrvaltoimed

Ravim võib põhjustada kõrvaltoimeid:

  • parkinsonism;
  • akatiisia;
  • düstoonilised sümptomid;
  • pahaloomuline neuroleptiline sündroom;
  • temperatuuri tõus;
  • unisus päeva jooksul;
  • düskineesia;
  • letargia;
  • üldine halb enesetunne;
  • väsimus;
  • unetus;
  • migreen;
  • arütmia;
  • südamepekslemine;
  • hüpotensioon;
  • leukotsütoos;
  • leukopeenia;
  • kollatõbi;
  • nahalööve;
  • kuiv nahk;
  • iiveldus;
  • oksendamine;
  • kõhulahtisus / kõhukinnisus;
  • isutus;
  • kaalukaotus kuni anoreksiani;
  • impotentsus meestel;
  • uriinipeetus;
  • hüponatreemia;
  • vedeliku puudumine (mis tuleneb organismi dehüdratsiooni suurest riskist);
  • ähmane nägemine.

Üleannustamise sümptomid

Juhul, kui ravimi annus ületab, ilmuvad kõrvaltoimetesse kantud ägedad neuroleptilised reaktsioonid.

Eriti ohtlik on temperatuuri tõus, kuna selline sümptom võib olla märk pahaloomulisest neuroleptilisest sündroomist.

Suure üleannustamise korral on teadvuse kaotus, krambid, kooma kõrge.

Üleannustamise sümptomite tuvastamisel on vaja katkestada ravi neuroleptikumidega. Patsiendile määratakse intravenoosne diasepaam.

Sümptomaatiline ravi - vastavalt vajadusele.

Kasutusjuhend

Annustamis- ja raviskeemi antipsühhootilise ravimiga määratakse sõltuvalt patsiendi diagnoosist, tema vanusest ja kasutatavast ravimist:

  1. Psühhomotoorse agitatsiooni ajal on rünnakute leevendamiseks ette nähtud ravim lihasesiseseks süstimiseks. Annus - kuni 5 mg kolm korda päevas. Haiguse raskes vormis on lubatud intravenoosne manustamine (annus on identne). Lahus lahjendatakse 15 ml süstevees. Päevane annus ei tohi ületada 60 mg. Pärast stabiilse sedatiivse toime saavutamist muutub ravi - Haloperidool manustatakse tablettidena.
  2. Vanurite tilgad on ette nähtud annuses 0,5 kuni 1,5 mg. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 5 mg. Igapäevaste protseduuride arv määratakse individuaalselt.
  3. Noorema vanuserühma (alates kolmeaastasest) patsientidest määratakse antipsühhootikum kaks korda päevas, kasutatud ravimi kogus ei ületa 0,05 mg. Vajadusel võib annust suurendada 0,016 mg-ni päevas.

Ravi algstaadiumis määratakse patsiendile 0,5 kuni 5 mg, sõltuvalt diagnoosi tõsidusest, annus jaguneb 2-3 annuseks.

Järk-järgult suureneb annus 0,5-2 mg. Resistentsuse korral on võimalik annust suurendada 4 mg võrra. Päevane annus ei tohi olla suurem kui 100 mg.

Keskmine optimaalne annus on 15 mg päevas. Skisofreenia kroonilise vormiga patsientidel on soovitatav annus kuni 40 mg ööpäevas, kui resistentsus on kuni 60 mg.

Säilitusannus, välja arvatud ägenemise periood, kuni 5 mg.

  • Noorema vanuserühma patsiendid, kelle kehakaal ei ületa 40 kg, arvutavad doosi 0,03 mg kilogrammi kehakaalu kohta. Laste ravis ei ole soovitatav ületada haloperidooli annust, mis ületab 0,15 mg kehakaalu kilogrammi kohta.
  • Eakad patsiendid, samuti tõsise või nõrgenenud seisundiga patsiendid vähendavad annust poole võrra.

Keskmiselt kestab ravi psühhoosivastase ravimiga kuni 3 kuud.

Maksumus sõltub vabastusviisist ja tootjast:

  • 5 ampulli 1 ml Haloperidool Decanoate saab osta keskmiselt 360 rubla kohta.
  • Ampullide identne pakend Haloperidol Richter on mitu korda odavam - umbes 100 rubla.
  • Vene toodangu ampullid - kõige rohkem eelarvet, 5 ampulli maksavad keskmiselt 60 rubla.

50 tableti paketi hind jääb vahemikku 37 kuni 72 rubla.

Arstide ülevaated

Mõned tegelikud tagasisidet arstidelt Haloperidoli tegevuse kohta:

Strizhenova GV:

Raviskeem valitakse rangelt individuaalselt, patsiendi omal algatusel on vastuvõetamatu annuse suurendamine või vähendamine. See võib olla tingitud mitte ainult ravimi ebatõhususest, vaid ka tervise halvenemisest.

Ravi positiivne tulemus saavutatakse kõikide arsti ettekirjutuste range rakendamise korral.

KM Egorov:

Patsiendi seisundi hõlbustamiseks, kuid ilma ravitoime kaotamata, on võimalik väike annuse kohandamine. Rasketel juhtudel määratakse patsiendile põhjalik ravi, mis põhineb neuroleptikutel ja rahustavatel ravimitel.

Analoogid

Parimad sarnased haloperidoolil põhinevad ravimid on:

  1. Senorm Sellel on tugev antipsühhootiline ja antiemeetiline pikaajaline toime. See on ette nähtud säilitusraviks patsientidele, kes kannatavad skisofreenia kroonilise vormi all. Võib määrata patsientidele, kellele on vaja tugevat rahustavat toimet avaldavat tugevat antipsühhootikat.

5 ampulli maksumus - 290 rubla piires.

  1. Halopil Antipsühhootilised ravimid, mis on kirjutatud patsientidele, kellel on psühhomotoorne agitatsioon erinevate psühhooside, dementsuse, psühhopaatia, skisofreenia, depressiivse sündroomi, hallutsinatsioonide, lakkamatu luksumise, oksendamise korral.

Hind sõltub vabastamise vormist ja annusest, ulatudes 15 kuni 567 rubla.


Haloperidooliga ravi on psühhiaatrias väga nõudlik.

Arstide sõnul on sellel antipsühhootilisel ravimil praktiliselt analooge, isegi võimsad kaasaegsed ravimid on võrreldavad nende tõhususega Haloperidooliga.

Antipsühhootikumide puudused hõlmavad patsientide tugevat taluvust. Narkootikumide kasutamine isepuhastamisel on kategooriliselt vastuvõetamatu, nõuab spetsialisti pidevat jälgimist.

HALOPERIDOL

Ravimite sõnaraamat. 2005.

Vaadake, mida "GALOPERIDOL" on teistes sõnaraamatutes:

Haloperidool -... Wikipedia

haloperidool - n., sünonüümide arv: 13 • butürofenoon (4) • haldool (1) • haloper (1) •... sünonüümide sõnastik

HALOPERIDOL - Haloperidolum. Sünonüümid: halofeen, haldool, aloperidiin, haloperidiin, halopidool, serenace jne. Saadaval 1,5 ja 5 mg tablettidena; 10 ml ja 1 ml ampullides 0,5% lahuse kujul. Säilitatakse ettevaatusabinõuga (loetelu... Kodused veterinaarravimid

Haloperidool - (Haloperidool, Aloperidiin, Haldol, Serenace, Transodol, Haloper, Halofen, Senorm, Trankodol ja paljud teised.) Kas klassikalise põlvkonna neuroleptik, millel on tugev antipsühhootiline toime, antiemeetiline toime ja väljendunud rahustav toime.

haloperidool - in, h. Neuroleptiline l_karsky varitsus koos rühmaga butüürofenoonist... Ukraina sõnade sõnastik

HALOPERIDOL - Vaadake neuroleptilist ravimit butürofenoonide rühmast... Psühholoogia seletuskiri

Haloperidol ratiopharm - Toimeaine ›› Haloperidool * (Haloperidool *) Ladinakeelne nimetus Haloperidol ratiopharm АТХ: ›› N05AD01 Haloperidool Farmakoloogiline rühm: neuroleptikumid Koostis ja vabanemise vorm Tabletid1 sakk Haloperidol1 mg 5 mg 10 mg blistris 10 tk; in... Ravimite sõnaraamat

Haloperidooldekanoaat - toimeaine ›› Haloperidool * (Haloperidool *) Ladinakeelne nimetus Haloperidooldekanoaat ATX: ›› N05AD01 Haloperidool Farmakoloogiline rühm: neuroleptikumid Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD 10) ›› F20 Skisofreenia Koostis ja vabanemise vorm Lahendus… Ravimite sõnaraamat

Haloperidool-Acre - toimeaine ›› Haloperidool * (Haloperidool *) Ladinakeelne nimetus Haloperidol Akri ATX: ›› N05AD01 Haloperidool Farmakoloogiline rühm: neuroleptikumid Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD 10) ›› F20 Skisofreenia ›› F23 Terav ja mööduv...... meditsiiniline sõnastik

haloperidool forte - nimisõna, sünonüümide arv: 1 • haloperidool (13) ASIS Synonym Dictionary. V.N. Trishin. 2013... Sünonüümide sõnaraamat

Haloperidool

Vene nimi

Ladina nimi

Keemiline nimetus

4- [4- (4-klorofenüül) -4-hüdroksü-1-piperidinüül] -1- (4-fluorofenüül) -1-butanoon (ja dekanoaadi või laktaadina)

Brutovorm

Farmakoloogiline rühm

CASi kood

Iseloomulik

Tuletatud butürofenoon. Amorfne või mikrokristalne pulber valge kuni helekollane. Vees praktiliselt lahustumatu, alkoholis vähesel määral lahustuv, metüleenkloriid, eeter. Küllastunud lahusel on neutraalne kuni kergelt happeline reaktsioon.

Farmakoloogia

Farmakoloogiline toime on neuroleptiline, antipsühhootiline, rahustav, antiemeetiline.

Blokeerib mesolimbilise süsteemi positsioonilised dopamiinergilised retseptorid (antipsühhootiline toime), hüpotalamuse (hüpotermiline toime ja galaktorröa), oksendamiskeskuse vallandusvöönd, ekstrapüramidaalne süsteem; inhibeerib keskseid alfa-adrenergilisi retseptoreid. Aeglustab vahendajate vabastamist, vähendades presünaptiliste membraanide läbilaskvust, rikub vastupidist neuronite püüdmist ja sadestumist.

Kõrvaldab püsivad muutused isiksuses, pettused, hallutsinatsioonid, maania, suurendab huvi keskkonna vastu. Mõjutab vegetatiivseid funktsioone (vähendab õõnsate organite toonust, seedetrakti liikuvust ja sekretsiooni, kõrvaldab veresoonte spasmid) haiguste puhul, millega kaasneb ärevus, ärevus, surmahirm. Pikaajaline vastuvõtt kaasneb endokriinse seisundi muutumisega, prolaktiini produktsioon suureneb hüpofüüsi eesmise ees ja väheneb gonadotroopsete hormoonide sisaldus.

Allaneelamisel imendub 60%. Seondumine plasmavalkudega - 92%. Tmaxsuukaudselt - 3... 6 tundi, intramuskulaarse süstimisega - 10–20 minutit, pikenenud vormi intramuskulaarselt (haloperidooldekanoaat) - 3... 9 päeva (mõnel patsiendil, eriti vanemas eas, 1 päev). Intensiivselt jaotunud koes, sest lihtsalt läbib histohemaatilised tõkked, sealhulgas BBB. Vsson 18 l / kg. Metaboliseerub maksas, mis on avatud esimese läbipääsu mõjule maksas. Plasma kontsentratsiooni ja toime vahel ei ole ranget seost kindlaks tehtud. T1/2suukaudselt - 24 tundi (12–37 tundi), intramuskulaarse süstimisega - 21 tundi (17–25 tundi), intravenoosse annusega - 14 tundi (10–19 tundi), haloperidooldekanoaadi puhul - 3 nädalat (ühekordne) või mitu annust). Eraldatud neerude ja sapiga.

Efektiivne teiste antipsühhootiliste ravimite suhtes resistentsete patsientide suhtes. Sellel on mõni aktiveeriv toime. Hüperaktiivsetel lastel kõrvaldatakse liigne motoorne aktiivsus, käitumishäired (impulsiivsus, kontsentreerumisraskused, agressiivsus).

Rakendus

Psühhomotoorne stimuleerimine mitmesuguste geenide (maania, oligofreenia, psühhopaatia, skisofreenia, krooniline alkoholism), pettuste ja hallutsinatsioonide (paranoilised seisundid, äge psühhoos), Gilles de la Tourette'i sündroomi, Huntingtoni korea, psühhosomaatiliste häirete, käitumishäirete korral eakatel ja lastel,, oksendamine ja luksumine, mis on pikaajalised ja resistentsed ravile. Haloperidooldekanoaadi puhul: skisofreenia (toetav ravi).

Vastunäidustused

Ravimi võtmisest põhjustatud ülitundlikkus, kesknärvisüsteemi raske toksiline depressioon või kooma; Kesknärvisüsteemi haigused, millega kaasnevad püramiidsed ja ekstrapüramidaalsed sümptomid (sealhulgas Parkinsoni tõbi), epilepsia (krambilävi võib väheneda), rasked depressiivsed häired (võimalike sümptomite halvenemine), südame-veresoonkonna haigused koos dekompensatsiooni sümptomitega, rasedus, imetamine, vanus kuni 3 aastat.

Piirangud. T

Glaukoom või selle eelsoodumus, kopsupuudulikkus, hüpertüreoidism või türeotoksikoos, maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustus, uriinipeetus.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Vastunäidustatud raseduse ajal.

FDA - C toimingute kategooria puuviljal.

Ravi ajal tuleb lõpetada rinnaga toitmine (tungib rinnapiima).

Kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja sensoorilistest organitest: akatiisia, düstoonilised ekstrapüramidaalsed häired (sealhulgas näo, kaela ja selja lihaste spasmid, puukide sarnased liigutused või tõmblemine, käte ja jalgade nõrkus), parkinsoni ekstrapüramidaalsed häired (sealhulgas raskused rääkimisel ja neelamisel, t maskitaoline nägu, segamine kõndimine, käte ja sõrmede värisemine), peavalu, unetus, uimasus, ärevus, ärevus, agitatsioon, ärevus, eufooria või depressioon, letargia, epilepsiahoogud, segasus, psühhoosi ägenemine ja hallutsinatsioonid liste, Düskineesianähtude (vt "Ettevaatusabinõud".); nägemishäired (sealhulgas teravus), katarakt, retinopaatia.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem ja veri (vereloome, hemostaas): tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon / hüpertensioon, QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne arütmia, EKG muutused; on teatatud ootamatutest surmajuhtumitest, QT-intervalli pikenemisest ja „pirouette” tüüpi rütmihäiretest (vt „Ettevaatusabinõud”); mööduv leukopeenia ja leukotsütoos, erütreenia, aneemia, agranulotsütoos.

Hingamisteede osa: larüngospasm, bronhospasm.

Seedetrakti organite osas: anoreksia, kõhukinnisus / kõhulahtisus, hüpersalivatsioon, iiveldus, oksendamine, suukuivus, maksafunktsiooni häired, obstruktiivne kollatõbi.

Urogenitaalsüsteemi osa: piimanäärmete süvenemine, piima erakorraline sekretsioon, mastalgia, günekomastia, menstruatsioonihäired, uriinipeetus, impotentsus, suurenenud libiido, priapism.

Naha peal: makulopapulaarne ja akne-sarnane nahamuutus, valgustundlikkus, alopeetsia.

Muu: pahaloomuline neuroleptiline sündroom, millega kaasneb hüpertermia, lihasjäikus, teadvusekaotus; hüperprolaktineemia, higistamine, hüperglükeemia / hüpoglükeemia, hüponatreemia.

Koostoime

Parandab antihüpertensiivsete ravimite, opioidanalgeetikumide, antidepressantide, barbituraatide, alkoholi, nõrgestavate - kaudsete antikoagulantide toimet. See pärsib tritsükliliste antidepressantide metabolismi (nende plasmakontsentratsioonid suurenevad) ja suurendab toksilisust. Karbamasepiini pikaajalise kasutamise korral on haloperidooli tase plasmatilgades vajalik (annust on vaja suurendada). Koos liitiumiga võib see põhjustada entsefalopaatiaga sarnast sündroomi.

Üleannustamine

Sümptomid: väljendunud ekstrapüramidaalsed häired, arteriaalne hüpotensioon, uimasus, letargia, rasketel juhtudel - kooma, hingamisdepressioon, šokk.

Ravi: spetsiifilist vastumürki ei ole. Võimalik maoloputus, järgnev aktiivsöe määramine (kui üleannustamine on seotud allaneelamisega). Hingamisteede depressiooni - mehaanilise ventilatsiooni, märkimisväärse vererõhu langusega - plasma asendavate vedelike, plasma, norepinefriini (kuid mitte adrenaliini!) Kasutuselevõtt. Ekstrapüramidaalsete häirete tõsiduse vähendamiseks - tsentraalsed holinoblokatoorsed ja parkinsonismivastased ained.

Annustamine ja manustamine

Sisse / sisse, sees / sees ja sees. Annustamisskeem määratakse individuaalselt. Psühhomotoorsete põnevuste leevendamiseks täiskasvanutel - 5–10 mg i / m või v / v, võimaliku ühe- või kahekordse manustamisega 30–40 minuti jooksul. Toas on täiskasvanutele algannus 0,5–5 mg 2–3 korda päevas, seejärel suurendatakse annust järk-järgult, kuni saavutatakse püsiv ravitoime (keskmiselt kuni 10–15 mg päevas, skisofreenia kroonilistes vormides - kuni 20–60 mg). päevas), millele järgneb üleminek madalamale säilitusannusele. Maksimaalne päevane annus on 100 mg.

Üle 3-aastaste laste annus arvutatakse kehakaalu järgi.

Eakad ja nõrgestatud patsiendid määratakse väiksema annusega.

Süstelahus, mis sisaldab haloperidooldekanoaati, - rangelt / m, algannus - 25-75 mg 1 kord 4 nädala jooksul.

Ohutusabinõud

Düstoonilised ekstrapüramidaalsed häired esinevad kõige sagedamini lastel ja noortel, samuti ravi alguses; võib pärast 24 tunni jooksul pärast haloperidooli katkestamist langeda. Parkinsoni ekstrapüramidaalset toimet tekib sagedamini eakatel inimestel ning neid avastatakse ravi esimestel päevadel või pikaajalise ravi ajal.

Nagu ka teiste antipsühhootikumide puhul, on haloperidool seotud tardiivse düskineesia, sündroomi, mida iseloomustavad tahtmatud liigutused (võib tekkida mõnel pikaajalise raviga patsiendil või võib tekkida pärast raviravi lõpetamist). Tardiivse düskineesia risk on kõrgema annusega teraapiaga vanematel patsientidel suurem, eriti naistel. Sümptomid on püsivad ja mõnel patsiendil pöördumatud: keele, näo, suu ja lõualuu rütmilised tahtmatud liikumised (näiteks keele väljaulatumine, paisunud põsed, huulte kortsumine, kontrollimatud närimisliigutused), mõnikord võivad neid kaasata jäsemete ja torso tahtmatud liigutused. Tardiivse düskineesia arenguga on soovitatav ravimit kaotada.

Haloperidooliga ravitud patsientidel teatati äkksurma juhtudest, QT-intervalli pikenemisest ja torsade de pointes'ist. QT-intervalli pikenemist soodustavate patsientide ravis tuleb olla ettevaatlik, sh. elektrolüütide tasakaalu häired (eriti hüpokaleemia ja hüpomagneseemia), QT-intervalli pikendavate ravimite samaaegne manustamine.

Haloperidooliga ravimisel on vaja regulaarselt jälgida EKG-d, vere valemeid, et hinnata maksaensüümide taset.

Ravi ajal peavad patsiendid hoiduma potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu, kiiret vaimset ja motoorilist reaktsiooni.

Haloperidool

Sisu

Ladina nimi [redigeeri]

Farmakoloogiline rühm [redigeeri]

Haloperidool on neuroleptiline butürofenooni derivaat

Aine omadused [redigeeri]

Farmakoloogia [redigeeri]

Farmakoloogiline toime - neuroleptiline, antipsühhootiline, rahustav, antiemeetiline.

Haloperidool blokeerib postünaptilisi dopamiinergilisi retseptoreid, mis asuvad mesolimbisüsteemis (antipsühhootiline toime), hüpotalamuses (hüpotermiline toime ja galaktorröa), oksenduskeskuse vallandusvöönd, ekstrapüramidaalsüsteem; inhibeerib keskseid alfa-adrenergilisi retseptoreid. Haloperidool inhibeerib vahendajate vabanemist, vähendades presünaptiliste membraanide läbilaskvust, rikub vastupidist neuronite püüdmist ja sadestumist.

Haloperidool kõrvaldab püsivad muutused isiksuses, pettused, hallutsinatsioonid, maania suurendab huvi keskkonna vastu. Mõjutab vegetatiivseid funktsioone (vähendab õõnsate organite toonust, seedetrakti liikuvust ja sekretsiooni, kõrvaldab veresoonte spasmid) haiguste puhul, millega kaasneb ärevus, ärevus, surmahirm. Haloperidooli pikaajalise kasutamisega kaasneb muutus endokriinses seisundis, prolaktiini produktsioon suureneb hüpofüüsi ees ja gonadotroopsed hormoonid vähenevad.

Efektiivne teiste antipsühhootiliste ravimite suhtes resistentsete patsientide suhtes. Sellel on mõni aktiveeriv toime. Hüperaktiivsetel lastel kõrvaldab haloperidool liigse motoorse aktiivsuse, käitumishäired (impulsiivsus, keskendumisraskused, agressiivsus).

Allaneelamisel imendub 60% haloperidool. Haloperidooli seondumine plasmavalkudega - 92%. Tmax haloperidool allaneelamisel - 3–6 tundi, intramuskulaarse süstimisega - 10–20 min, pikenenud vormi intramuskulaarne manustamine (haloperidooldekanoaat) - 3–9 päeva (mõnel patsiendil, eriti vanemas eas, 1 päev) ). Intensiivselt jaotunud koes, sest lihtsalt läbib histohemaatilised tõkked, sealhulgas BBB. Vss on 18 l / kg. Maksa metaboliseerub haloperidool esimest korda läbi maksa. Plasma kontsentratsiooni ja toime vahel ei ole ranget seost kindlaks tehtud. T1/2 suukaudselt - 24 tundi (12–37 tundi), intramuskulaarse süstimisega - 21 tundi (17–25 tundi), intravenoosse annusega - 14 tundi (10–19 tundi), haloperidooldekanoaadi puhul - 3 nädalat (ühekordne) või mitu annust). Eraldatud neerude ja sapiga.

Rakendus [redigeeri]

Psühhoosid, Gilles de la Tourette'i sündroom, rasked käitumishäired lastel.

Haloperidool: vastunäidustused [redigeeri]

  • Ravimi võtmisest põhjustatud ülitundlikkus, kesknärvisüsteemi raske toksiline depressioon või kooma;
  • Kesknärvisüsteemi haigused, millega kaasnevad püramiidsed ja ekstrapüramidaalsed sümptomid (sealhulgas Parkinsoni tõbi);
  • epilepsia (krambilävi võib väheneda), rasked depressiivsed häired (sümptomite süvenemine);
  • südame-veresoonkonna haigused koos dekompensatsiooni sümptomitega;
  • rasedus, imetamine, vanus kuni 3 aastat.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal [redigeeri]

Haloperidool on raseduse ajal vastunäidustatud.

Ravi ajal haloperidooliga tuleb lõpetada rinnaga toitmine (tungib rinnapiima).

Haloperidool: kõrvaltoimed [redigeeri]

Närvisüsteemist ja sensoorilistest organitest: akatiisia, düstoonilised ekstrapüramidaalsed häired (sealhulgas näo, kaela ja selja lihaste spasmid, puukide sarnased liigutused või tõmblemine, käte ja jalgade nõrkus), parkinsoni ekstrapüramidaalsed häired (sealhulgas raskused rääkimisel ja neelamisel, t maskitaoline nägu, segamine kõndimine, käte ja sõrmede värisemine), peavalu, unetus, uimasus, ärevus, ärevus, agitatsioon, ärevus, eufooria või depressioon, letargia, epilepsiahoogud, segasus, psühhoosi ägenemine ja hallutsinatsioonid liste, Düskineesianähtude; nägemishäired (sealhulgas teravus), katarakt, retinopaatia.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem ja veri (vereloome, hemostaas): tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon / hüpertensioon, QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne arütmia, EKG muutused; on teatatud ootamatutest surmajuhtumitest, QT-intervalli pikenemisest ja "pirouette" tüüpi ebanormaalsest rütmist; mööduv leukopeenia ja leukotsütoos, erütreenia, aneemia, agranulotsütoos.

Hingamisteede osa: larüngospasm, bronhospasm.

Seedetrakti organite osas: anoreksia, kõhukinnisus / kõhulahtisus, hüpersalivatsioon, iiveldus, oksendamine, suukuivus, maksafunktsiooni häired, obstruktiivne kollatõbi.

Urogenitaalsüsteemi osa: piimanäärmete süvenemine, piima erakorraline sekretsioon, mastalgia, günekomastia, menstruatsioonihäired, uriinipeetus, impotentsus, suurenenud libiido, priapism.

Naha peal: makulopapulaarne ja akne-sarnane nahamuutus, valgustundlikkus, alopeetsia.

Muu: pahaloomuline neuroleptiline sündroom, millega kaasneb hüpertermia, lihasjäikus, teadvusekaotus; hüperprolaktineemia, higistamine, hüperglükeemia / hüpoglükeemia, hüponatreemia.

Koostoime [redigeeri]

Haloperidool suurendab antihüpertensiivsete ravimite, opioidanalgeetikumide, antidepressantide, barbituraatide, alkoholi, nõrgestavate - kaudsete antikoagulantide toimet.

Haloperidool inhibeerib tritsükliliste antidepressantide metabolismi (nende plasmatasemed tõusevad) ja suurendavad toksilisust.

Karbamasepiini pikaajalise kasutamise korral on haloperidooli tase plasmatilgades vajalik (annust on vaja suurendada). Koos liitiumiga võib see põhjustada entsefalopaatiaga sarnast sündroomi.

Haloperidool: annustamine ja manustamine [redigeeri]

Lapsed 3-6 aastat, sees

- Käitumishäired: 10-30 µg / kg haloperidooli 1 kord päevas.

V / m: 1-3 mg haloperidooli iga 4-8 tunni järel, maksimaalne annus 100 mg / kg päevas.

Toas: algannus 0,5-1,5 mg päevas, seejärel suurendatakse haloperidooli annust järk-järgult 0,5 mg päevas; säilitusannusena 2-4 mg ööpäevas (50-100 mg / kg / päevas).

- Sündroom Gilles de la Tourette, hüperkinees koos vaimse alaarenguga

Annustamine: Algannus on 500 mikrogrammi päevas, seejärel suurendatakse haloperidooli annust päevas 500 µg päevas kuni sümptomite kõrvaldamiseni, maksimaalne annus on 15 mg päevas.

Üle 12-aastased ja täiskasvanud lapsed

V / m: 2-5 mg iga 1-8 tunni järel, kuni sümptomid on kõrvaldatud, maksimaalne annus on 30 mg päevas. Süstelahus, mis sisaldab haloperidooldekanoaati, - rangelt / m, algannus - 25-75 mg 1 kord 4 nädala jooksul.

Sees: algannus 1–15 mg päevas mitme annusena, vajadusel järk-järgult suurendada haloperidooli annust, maksimaalne annus 100 mg päevas; pärast peamiste sümptomite kadumist väheneb haloperidooli annus järk-järgult miinimumini.

- Sündroom Gilles de la Tourette, vaimse alaarenguga hüperkinees:

Sees: algannus 6-15 mg / ööpäevas mitme annusena, vajadusel järk-järgult suurendada haloperidooli annust 2-10 mg päevas; pärast efekti saavutamist määratakse haloperidool säilitusannuses 9 mg päevas.

Ettevaatusabinõud [redigeeri]

Dementsusega seotud psühhoosiga eakate suremuse suurenemine

Toidu- ja ravimiameti (FDA) andmetel suurendavad psühhoosivastased ravimid dementsuse korral eakate patsientide suremust psühhoosi ravis. 17 platseebokontrollitud uuringu (10 nädala pikkune) analüüs atüüpiliste antipsühhootiliste ravimitega patsientidel näitas ravimi võtmisega seotud suremuse suurenemist 1,6–1,7 korda võrreldes platseebot saanud patsientidega. Tüüpilistes 10-nädalastes kontrollitud uuringutes oli ravimi võtmisega seotud suremuse protsent umbes 4,5%, samas kui platseeborühmas oli see 2,6%. Kuigi surma põhjused olid erinevad, olid enamik neist seotud kardiovaskulaarsete probleemidega (nagu südamepuudulikkus, äkksurm) või kopsupõletikuga. Vaatlusuuringud näitavad, et sarnaselt atüüpilistele antipsühhootikumidele võib traditsioonilise antipsühhootikumidega ravi olla seotud ka suremuse suurenemisega.

Nagu ka teiste antipsühhootikumide puhul, on haloperidool seotud tardiivse düskineesia, sündroomi, mida iseloomustavad tahtmatud liigutused (võib tekkida mõnel pikaajalise raviga patsiendil või võib tekkida pärast raviravi lõpetamist). Tardiivse düskineesia risk on kõrgema annusega teraapiaga vanematel patsientidel suurem, eriti naistel. Sümptomid on püsivad ja mõnel patsiendil pöördumatud: keele, näo, suu ja lõualuu rütmilised tahtmatud liikumised (näiteks keele väljaulatumine, paisunud põsed, huulte kortsumine, kontrollimatud närimisliigutused), mõnikord võivad neid kaasata jäsemete ja torso tahtmatud liigutused. Tardiivse düskineesia arenguga on soovitatav ravimit kaotada.

Düstoonilised ekstrapüramidaalsed häired esinevad kõige sagedamini lastel ja noortel, samuti ravi alguses; võib pärast 24 tunni jooksul pärast haloperidooli katkestamist langeda. Parkinsoni ekstrapüramidaalset toimet tekib sagedamini eakatel inimestel ning neid avastatakse ravi esimestel päevadel või pikaajalise ravi ajal.

Haloperidooliga ravitud patsientidel teatati äkksurma juhtudest, QT-intervalli pikenemisest ja torsade de pointes'ist. QT-intervalli pikenemist soodustavate patsientide ravis tuleb olla ettevaatlik, sh. elektrolüütide tasakaalu häired (eriti hüpokaleemia ja hüpomagneseemia), QT-intervalli pikendavate ravimite samaaegne manustamine. Haloperidooliga ravimisel on vaja regulaarselt jälgida EKG-d, vere valemeid, et hinnata maksaensüümide taset.

Haloperidoolravi ajal peavad patsiendid hoiduma potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu, kiiret vaimset ja motoorilist reaktsiooni.

Ladustamistingimused [redigeeri]

Kaubanimed [redigeeri]

Haloperidool: süstitav lahus 5 mg 1 ml ampullides. „Moskhimpharmpreparaty neid. N.A.Semashko (Venemaa) "

Haloperidool: 1,5 mg ja 5 mg tabletid; 5 mg süstelahus 1 ml ampullides. Gideon Richter

Haloperidooldekanoaat: 50 mg õli süstelahus 1 ml ampullides. Gideon Richter

Haloperidool-Acre: tabletid 1,5 mg ja 5 mg. Akrikhin

Haloperidol-ratiopharm: 2 mg / ml suukaudne tilk 30 ml ja 100 ml viaalides. Merkle / Ratiopharm

Senorm: 50 mg süstelahus 1 ml ampullides; 5 mg süstelahus 1 ml ampullides. SUN Pharmaceutical Industries

Lisaks Depressiooni